作者：李晓光(北京)

    经皮给药因具有方便、安全和无肝脏首过效应等优点，近年来得到了广泛关注^[1，2]，但由于皮肤角质层的屏障作用，大部分药物的渗透速率和渗透量很低，无法达到治疗要求，为此透皮促渗技术的发展已经成为经皮给药的关键。近年来出现的微针透皮给药系统^[3,4]，就是一种促进药物透皮渗透的新型技术，其核心是微针阵列芯片，即在数平方毫米的单晶硅材料表面制造出由上百个微针组成的阵列。该阵列能够刺穿对药物扩散起屏障作用的皮肤角质层，同时打开上百个给药通道，从而提高多种药物的透皮渗透性。由于皮肤的弹性及自身微小的尺寸，微针进入皮肤的深度不会达到真皮层，亦不会形成明显的疼痛感，是一种无痛促渗技术^[5]。

    目前，美国有多家企业正致力于微针透皮给药系统的研发，包括医疗器械及微针与药物结合的微针透皮制剂研究^[6,7]。中国科学院理化技术研究所研制了NS-TP-5B型无痛微针透皮贴片，为验证及评价其在人体的透皮促渗效果及安全性，进行了本项研究。

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    图1 NS-TP-5B型无痛微针透皮贴片电镜扫描图

    1材料与方法

    1.1器械与药品

    NS-TP-5B型无痛微针透皮贴片(图1)由微针阵列芯片、芯片柄及保护帽组成，芯片长5.0±1.0mm，宽5.0±1.0mm，厚≥0.3mm，微针数量 100±25个；阵列高度180±30µm；锥度40°±3°，批号：050925；模拟微针透皮贴片，外观与NS-TP-5B型无痛微针透皮贴片一致，但芯片上没有微针阵列，批号：050925；进针器，适用于NS-TP-5B型无痛微针透皮贴片(纳生微电子(苏州)有限公司提供)；盐酸利多卡因注射液，5mL:0.1g，江苏济川制药有限公司，批号：051022。

    1.2受试者

    本项研究在获得北京大学第三医院药物临床试验伦理委员会批准后开始进行，共入选30名健康受试者，其中女性11人，男性19人。30名入选受试者的平均年龄为24.5±4.0岁 ......